药理学--中枢神经系统药物_思维导图模板

中枢神经系统药物

镇静催眠药和抗焦虑药

小剂量：镇静，消除烦躁、缓和激动、恢复安静

较大剂量：催眠

生理睡眠与失眠

生理性睡眠

非快动眼睡眠（NREMS）
80~120min

分1、2、3、4期，3、4期合并慢波睡眠（SWS）

脑电波大而慢，睡眠宁静，血压、呼吸频率和基础代谢率下降30%

促进体力恢复，促进生长

快动眼睡眠（REMS）
20~30min

眼动活跃、呼吸快、心率快、血压高，易发生梦境、噩梦

促进智力恢复，促进神经发育

苯二氮䓬类药物

安全性较高，大剂量也不会出现中枢麻痹

共性

药理作用（地西泮）

抗焦虑作用

选择性抑制边缘系统（海马、杏仁核）

临床：焦虑症、麻醉前给药

镇静催眠作用

入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力

对REM影响小，使NREMS的2期延长，4期缩短

临床：失眠症

抗惊厥、抗癫痫作用

以地西泮及三唑仑最强

癫痫持续状态：地西泮（iv）首选

癫痫小发作：乙琥胺、硝西泮、氯硝西泮

癫痫大发作：苯巴比妥、卡马西平

临床：惊厥、癫痫

中枢性肌肉松弛作用

较强但不影响正常活动

小剂量：抑制脑干网状结构下行系统
较大剂量：增强脊髓神经元的突触前抑制

临床：肌强（僵）直，肌肉痉挛

其他作用

较大剂量致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能

临床：麻醉前给药和心脏电击复律前给药

作用机制（地西泮）

与GABA（抑制性神经递质）有关

BZ+BZ₁受点→BZ+BZ₁-受点
↓
促进GABA与GABA R结合
↓
Cl﹣通道开放频率↑
↓
Cl﹣通道内流↑
↓
细胞内超级化

常用苯二氮䓬类药物

地西泮

长效药

催眠特点

选择性高、安全范围大、无麻醉作用

反跳现象轻，依赖性和戒断症状轻

无肝药酶诱导作用，耐受性小

不良反应轻

体内过程

口服吸收良好，代谢产物有活性。肌肉注射吸收不规则

易透过胎盘到达胎儿、易经乳汁排出

不良反应

连续用药：头晕、嗜睡、乏力

大剂量：偶致共济失调

过量：致昏迷和呼吸抑制

长期用药：产生耐受性，成瘾性

苯二氮䓬受体拮抗药

氟马西尼（安易醒）

第一个人工合成的苯二氮䓬类受体拮抗药，单独用药无明显药理作用

对巴比妥类和其他中枢抑制药中毒无效

其他苯二氮卓类

长效

氯西泮：起效快，作用强而持久；主要用于短期催眠

中效

艾司唑仑：口服吸收快，入睡迅速，维持5~8h，副作用少，临床使用较多

短效

三唑仑：作用快、强、短，催眠时后遗作用少，但易有反跳性失眠等

巴比妥类药物

苯巴比妥

长效巴比妥类的典型代表药

临床：镇静催眠（已少用）、抗惊厥、抗癫痫、麻醉前给药及麻醉

与苯二氮卓类相比安全性较差

苯二氮卓类与巴比妥类药物对比

作用机制

增强GABA作用（非麻醉剂量）

延长Cl﹣通道开放时间

拟GABA作用：即在无GABA时也能直接增加Cl﹣内流

抑制电压依赖性Ca²﹢，Na﹢通道

较高浓度

中毒解救措施

吸O₂，人工呼吸，呼吸兴奋药

排除毒物：洗胃、导泻、NaHCO₃碱化尿液、血液透析法

对症支持治疗：血压，呼吸和体温，昏迷患者预防感染等

新型镇静催眠药

非苯二氮䓬类药物（NBDZs）

唑吡坦（思诺思）

偶发失眠

褪黑素（MT）受体激动药

诱发睡眠作用

镇痛药

阿片受体激动药

作用于第三脑室周围灰质

吗啡

口服首过效应明显，常注射给药

药理作用

中枢神经系统

镇痛

作用部位：脑质及导水管周围灰质

镇静

欣快感

抑制呼吸

中毒致死原因

降低呼吸中枢对CO₂张力的反应性

镇咳

作用于延髓孤束核的阿片受体

缩瞳

吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体

心血管系统

抑制血管平滑肌，扩张外周动静脉→直立性低血压

平滑肌

兴奋胃肠道平滑肌（胃窦、小肠、结肠）

抑制胆汁、胰液和肠液分泌

抑制中枢神经使便意迟钝

兴奋胆道平滑肌→胆绞痛

其他平滑肌

免疫系统

临床应用

镇痛

其他镇痛药无效的急剧锐痛的短时应用

心源性哮喘辅助治疗

用于麻醉前给药和全麻辅助用药

止泻

用阿片酊/复方樟脑酊

镇咳

不良反应

一般反应

治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、排尿困难、呼吸抑制、胆绞痛、嗜睡直立性低血压、免疫抑制

急性中毒与抢救

过量会中毒，抢救措施：人工呼吸、适量给氧、补液及静脉注射纳洛酮

耐受性和依赖性

阿片类药物成瘾诊断：纳洛酮

哌替啶（度冷丁）

药理作用

中枢系统

镇痛、镇静

抑制呼吸

轻度抑制咳嗽中枢，兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ）及增加前庭器官敏感性

心血管系统

肌内注射不会影响心率；静脉给药可加快心率

平滑肌：作用比吗啡弱且作用维持时间短

临床应用

镇痛：可替代吗啡用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛等。
对胆、肾等内脏绞痛需加用阿托品；用于分娩止痛时产前2~4h不宜使用

麻醉前给药

人工冬眠

与氯丙嗪和异丙嗪组成人工冬眠合剂

心源性哮喘

替代吗啡做为心源性哮喘的辅助治疗

可待因（甲基吗啡）

镇咳，剧烈干咳和刺激性咳嗽

镇痛，仅用于中等程度疼痛

无明显便秘、尿潴留、直立性低血压等不良反应

美沙酮

用于吗啡、海洛因等阿片类药物成瘾的脱毒治疗

芬太尼

临床一般静脉注射给药，阿片受体激动药，作用迅速维持时间短

其他镇痛药

罗痛定

阿片受体拮抗药

纳洛酮和纳曲酮

解热镇痛抗炎药
（非甾体类抗炎药）

共同机制

通过抑制环氧合酶（COX）而抑制PG合成

水杨酸类

阿司匹林（乙酰水杨酸）

药理作用

解热镇痛（中等剂量100-500mg）

使体温调定点恢复正常，NSAIDs只能降低发热者的体温，不影响正常人的体温

PG痛觉增敏作用被抑制，PG直接致痛被抑制

特点：仅有中等程度的镇痛作用；对慢性钝痛效果较好；不成瘾；不抑制呼吸

抗炎抗风湿（大剂量500mg以上）

风湿病、急性风湿性关节炎和类风湿性关节炎首选药

抗炎不等于抗感染，无病因治疗作用，不能阻止病程发展和并发症发生

抗血栓（小剂量50-100mg）

其他：降低结肠癌风险、缓解阿尔兹海默病发生、驱除胆道蛔虫

不良反应--胃凝杨敏

胃肠道反应：“无痛性出血”

子主题1

凝血障碍：出血时间延长

水杨酸反应：阿司匹林剂量>5g/日(过量中毒)

过敏反应

阿司匹林性哮喘

抗组胺药和糖皮质激素治疗

瑞士综合征

其他非甾体类抗炎药

苯胺类

对乙酰氨基酚（扑热息痛）：
解热镇痛，不良反应轻

吡唑酮类

保泰松

抗炎抗风湿作用强

吲哚衍生物及类似物

吲哚美辛（消炎痛）

最强的PG合成酶抑制药之一

丙酸类

布洛芬（异丁苯丙酸）

解热镇痛，抗炎作用强

胃肠道反应轻，不良作用比阿司匹林少

选择性环氧酶-2抑制剂

尼美舒利

塞来昔布

罗非昔布

不再使用

抗精神失常与抗抑郁药

抗精神病药

氯丙嗪（冬眠灵）

药理作用

对中枢神经系统

抗精神病作用（神经安定作用）

阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层D₂受体

镇吐作用

阻断延髓CTZ的D₂受体

强大，对各种呕吐有效（对晕动病呕吐无效），对顽固呃逆有效

小量抑制延脑催吐化学感受区，大量抑制呕吐中枢

对体温调节的影响

抑制体温调节中枢，体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降

增强中枢抑制药物的作用

注意调整剂量

对自主神经系统的作用

阻断α受体→血管扩张，血压↓

阻断M受体→口干，便秘，视力模糊

对内分泌系统的作用

催乳素分泌↑

促性腺激素↓

糖皮质激素↓→应激能力↓

生长激素分泌↑→儿童生长抑制

临床应用

精神分裂症

呕吐和顽固性呃逆

低温麻醉和人工冬眠

不良反应

一般不良反应

中枢抑制症状

可增强中枢抑制药作用

α受体阻断症状：翻转肾上腺素的升压效应

M样抗胆碱能症状：口干，便秘，视物模糊，排尿困难

锥体外系反应（长期大剂量应用最严重的不良反应）

阻断黑质-纹状体通路的D₂样受体使DA功能减弱，
导致胆碱能神经功能相对亢进

帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍

苯海索（安坦）治疗

迟发性运动障碍（迟发性多动症）

氯氮平治疗

药源性精神失常

神经阻滞剂恶性综合症

严重不良反应

惊厥和癫痫

过敏反应

皮疹、接触性皮炎

心血管系统

直立性低血压、心动过速、心电图异常

内分泌系统反应

大剂量氯丙嗪可阻断结节-漏斗DA通路的D₂亚型受体

急性中毒（大剂量1-2g）

其他吩噻嗪类药物

硫杂蒽类、丁酰苯类

其他抗精神病类药物

氯氮平

对黑质-纹状体系统D₂和D₃亚型受体无亲和力，对中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D₄亚型受体及5-HT₂A受体亲和力强

不引起锥体外系反应

被称为5-HT-DA受体阻断药

可用于治疗精神分裂

抗躁狂症药

碳酸锂（首选药）

安全范围较小，必须监测血锂浓度，对正常人精神活动无影响

抗抑郁症药（自学不考）

治疗中枢神经系统退行性疾病药物

抗帕金森病药

帕金森病（PD）又称震颤麻痹，主要表现为锥体外系功能失调

拟多巴胺类药（增强中枢DA功能）

多巴胺前体药

左旋多巴（L-DOPA）

药理作用

本身无药理作用，通过血-脑屏障进入中枢生成多巴胺，补充纹状体内DA不足

起效慢，对肌肉震颤疗效差

临床应用

治疗帕金森病

子主题1

治疗肝性脑病

不良反应

原因：左旋多巴在体内转变为多巴胺

早期反应

胃肠道反应

心血管反应：直立性低血压

长期反应

精神症状：长期用药激动、不安、焦虑、噩梦

异常不随意运动

“开-关”现象

左旋多巴增效药

氨基脱羧酶抑制药

卡比多巴

减少左旋多巴在外周脱羧，使其更多地进入脑内，增强疗效

治疗PD的重要辅助药

单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药

司来吉兰

与抗氧化剂维生素E联合应用治疗PD，称为DATATOP方案

能够消除“开-关”现象

多巴胺受体激动药

溴隐亭

普拉克索

促多巴胺释放药

金刚烷胺

与左旋多巴合用发挥协同作用，治疗震颤麻痹

抗病毒药

中枢抗胆碱药（拮抗中枢Ach功能）

苯海索（安坦）

减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用

前列腺增生和青光眼（眼内压高）患者禁用

主要用于震颤患者，对抗精神性病药引起的锥体外系（帕金森综合征）有效

抗氧化剂

维生素E

治疗阿尔兹海默病药（期末不考）

钙通道阻滞药

作用机制

药理作用

对心脏

负性肌力作用（2相）

负性频率和负性传导作用（0相和4相）

保护缺血心肌

抗心肌肥厚作用

对平滑肌

血管平滑肌：舒张动脉血管

其他平滑肌：松弛支气管平滑肌，也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌

抗动脉粥样硬化作用

对红细胞和血小板的作用

对红细胞膜有稳定作用

对血小板活化有抑制作用

对肾脏

降低肾血管阻力

抑制肾小管对水和电解质的重吸收，排钠利尿作用

逆转肿瘤细胞对某些药物的耐药性

临床应用

防治心绞痛

抗高血压

硝苯地平：治疗严重高血压

维拉帕米、地尔硫卓治疗轻中度高血压

治疗心律失常

脑血管疾病

其他

雷诺病，支气管哮喘，肥厚性心脏病，肿瘤耐药逆转剂

不良反应

常见有头痛，面部潮红，头晕

严重的不良反应如低血压

心动过缓，房室传导阻滞和心功能抑制

常见的钙通道阻滞药

维拉帕米（异搏定）

对心脏选择性强

频率依赖性

硝苯地平（二氢吡啶类药物）

对血管选择性高

治疗变异性心绞痛

氨氯地平（洛活喜）

用于高血压（最多）

地尔硫卓

肾素-血管紧张素系统抑制药

血管紧张素转化酶抑制药

卡托普利

药理作用

抑制ACE活性

抑制循环及局部血管紧张素Ⅰ转化酶

减少缓激肽的降解

对血流动力学的影响

对动脉及静脉均有扩张作用，使外周阻力降低、血压下降

抑制心肌肥厚和抗血管病理性重构作用

减少AngⅡ的生成

减轻醛固酮的促进心肌间质纤维化作用

保护血管内皮细胞

增加胰岛素敏感性

作用机制

抑制循环及局部组织中的肾素-血管紧张素系统

减少缓激肽的降解

抑制交感神经递质的释放

自由基清除作用

临床应用

高血压

充血性心力衰竭

心肌梗死

糖尿病性肾病及其他肾病

不良反应

较轻，耐受性较好

首剂低血压；频繁干咳

高血钾，血管神经性水肿

妊娠和哺乳：畸胎、死胎

依那普利

起效缓慢，作用持续达24h

雷米普利

起效较快，作用超24h

贝那普利

普利：护心护肾护血糖

血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）/AT₁受体阻断药

拮抗ACE、非ACE途径产生的AngⅡ生物效应，受体水平阻断RAS，作用专一

对AT₁受体有高亲和力

不影响ACE，不产生与缓激肽有关的咳嗽

缺乏ACEⅠ的缓激肽-NO途径的对心血管保护作用

氯沙坦

作用

选择性拮抗AT₁受体

长期应用抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚

应用

治疗高血压一线药（心、肾保护作用）

不良反应

较少，少数出现眩晕；无干咳

口服吸收快，首过清除明显

药理学--中枢神经系统药物

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