天然类:链霉素,卡那霉素,妥布霉素,巴龙霉素,庆大霉素,西索米星,阿司米星。 人工合成类:阿卡米星,阿贝卡星
杀菌速率和杀菌持续时间和浓度成正相关
抗生素后效应长,且持续时间和浓度呈正相关
革兰阴性菌外膜上出现孔道蛋白,形成水性通道,药物以弥散形式进入
在碱性环境中抗菌作用强
革兰阴性
只对需氧菌,对厌氧菌无效
对革兰阳性菌有限,革兰阳性葡萄球菌有效,对G-肠球菌,链球菌弱
结核杆菌对链霉素,卡那霉素,阿米卡星均敏感
干扰细菌细胞膜正常通透性
抑制蛋白质合成
刺激菌体产生致死量的羟自由基
产生修饰和灭活氨基糖苷类抗生素的修饰酶
细胞膜通透性改变,或细胞内转运异常
氨基糖苷类抗生素靶位修饰
口服不吸收,胃肠道消毒、肌肉注射部位吸收良好。可气道给药
不进入细胞,中枢,眼,脂肪组织分布少
原形经肾排出
脑膜炎,呼吸道,泌尿道,胃肠道感染
败血症,肺炎
链霉素,卡那霉素
耳毒性
改变近曲小管结构 ,溶酶体破裂
轻度蛋白尿,管型尿
神经肌肉麻痹
变态反应 ,过敏
红霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿奇霉素,乙酰螺旋霉素,麦迪霉素
抑菌剂
抑制蛋白质合成,抑制肽链延伸
吸收:口服吸收迅速
链球菌感染
抑制转肽酶活性,阻止肽聚糖合成
增加细胞壁自溶酶活性
生成β-内酰胺酶
药物对PBPs的亲和力降低
孔蛋白数量和质量改变
主动外派系统增强
革兰阳性球菌:溶血性链球菌,不产酶金黄色葡萄球菌,非耐药性肺炎链球菌,艳阳的阳性球菌作用强
G-球菌:脑膜炎奈瑟菌,淋病奈瑟菌敏感
G+杆菌:白喉棒状杆菌,炭疽芽孢杆菌,破伤风杆菌
螺旋体:梅毒螺旋体
青霉素口服吸收少,不规则,易被胃酸消化
肌肉注射迅速,吸收完全
以原形经尿排出
过敏反应
赫氏反应 :治疗螺旋体
肌肉注射有疼痛 ,局部刺激症状,红肿,疼痛,硬结
敏感菌感染的首选治疗药
五代头孢菌素的特点p198
双硫仑样反应,酒醉貌反应,禁止饮酒
头霉素类:头孢西丁
氨曲南,卡芦莫南
亚胺培南,美罗培南
β内酰胺酶抑制药:克拉维酸,舒巴坦,三唑巴坦