定义:神经元兴奋性过高产生阵发性异常高频放电,向周围组只扩散,导致大脑功能短暂失调
增强GABA作用,拮抗兴奋氨基酸作用
干扰钠钾钙离子通道,膜稳定
单纯性局限性发作(局灶性癫痫)
复合性局限性发作(精神运动性发作)
失神性发作(小发作)
糖皮质激素首选
强直阵挛性发作(大发作)
癫痫持续状态
抑制病灶神经元异常放电
防止病灶异常放电向周围扩散
吸收:强碱性,肌肉与皮下注射局部产生沉淀,吸收缓慢不规则
分布:血浆蛋白结合率高,连续服药6-10天才能达到有效血药浓度,全身分布
代谢:肝脏代谢(个体差异大,且随浓度改变而改变代谢方式)
排泄:经肾(不到5%原型排出)
阻滞电压依赖钠通道(主要抗惊厥机制)
阻滞电压依赖性钙通道(阻滞L和N,不阻滞T,不能治疗失神性发作)
影响钙调素激酶系统(减少谷氨酸等神经递质释放)
1. 治疗大发作和局限性发作的首选药;静脉注射治疗癫痫持续状态,精神运动性发作也有效,
小发作(失神发作)无效,甚至恶化
2. 治疗三叉神经痛、舌咽神经痛等中枢疼痛综合征
3. 抗心律失常
局部刺激症状:口服恶心呕吐(故饭后服用)、静脉注射静脉炎
牙龈增生
神经系统反应:小脑-前庭功能失调:眼球震颤、眩晕、共济失调;严重语言障碍、精神错乱、昏迷
血液系统反应:叶酸缺乏、巨幼贫
骨骼系统反应:低钙血症(VitD代谢加剧)
过敏反应:皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再障、肝坏死 长期用药定期检查肝功能和血常规
久用骤停可癫痫发作加剧,甚至诱发持续状态
保泰松、BZ, 磺胺类、水杨酸类、口服抗凝药可竞争血浆蛋白,使游离型苯妥英钠的血药浓度增高
异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可提高血药浓度
苯巴比妥和卡马西平等肝药酶诱导剂可降低血药浓度,其本身也为肝药酶诱导剂
治疗单纯性局限性发作和大发作首选药物
抗复合性局限性发作和小发作
治疗神经痛(优于苯妥英钠)
尿崩症
抗抑郁(对锂盐无效的躁狂症、抑郁症有效)
治疗癫痫大发作和持续状态,但不作首选
对单纯局限性发展和精神运动性发作也有效
大剂量中枢抑制明显、不作首选
对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥
小发作首选药,其他类型无效
广谱抗癫痫药
大发作合并小发作的首选药
治疗癫痫持续状态的首选药,口服吸收迅速而完全
癫痫小发作(肌阵挛性和婴儿痉挛)
广谱
根据发作类型合理选用
单药治疗、小剂量开始,合用不超过三种
更换药物采取逐渐过渡换药
不宜突然停药
长期用药注意毒副作用
孕妇慎用,此药致畸胎、死胎
常用药:巴比妥类、地西泮,水合氯醛、硫酸镁
口服:导泻,利胆
外用:消炎去肿
肌内注射或静脉滴注:缓解子痫,破伤风等惊厥;高血压危象
延髓呼吸中枢和血管运动中枢抑制:呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停
肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆
解救:人工呼吸、注射氯化钙和葡萄糖酸钙